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现代粉体技术对医药制剂领域的影响

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现代粉体技术对医药制剂领域的影响

发布日期:2015-08-22 16:17 来源:http://www.fygkw.com 点击:

      一般而言而固体没有流动性;但把固体粉碎成颗粒的聚集体之后则具有与液体相类似的流动性,具有与气体相类似的压缩性,也具有固体的抗形变能力,所以有人把粉体列为“第四种物态”来进行研究。粉体的基本性质有:粒度及粒度分布、粒子的形态、比表面积、空隙率与密度、流动性与充填性、吸湿性等。即使是单一物质,如果组成粉体的各个单元粒子的形状、大小、粘附性等不同,粉体整体的性质将产生很大的差异。因此粉体技术也能为医药制剂的处方设计、生产过程以及质量控制等诸方面提供重要的理论依据和试验方法。


      一、粉体性质对医药制剂工艺的影响 


       1、对混合均匀度的影响 

       固体药物制剂产品往往由多种成分混合而成,如复方制剂或加入的药用辅料等。为了保证制剂中药物含量的均匀性,需对各个成分进行粉碎、过筛使成一定粒度的粉末之后进行混合。从粉体性质的角度考虑,影响混合均匀度的因素有:


      A、粒子的大小:粉体的混合虽然达不到像溶液的分子混合程度,但只要各组分的粒径足够小,且粒子间作用力足够小时就可达到较理想的均匀度。


      B、各组分间粒径差与密度差:在混合过程中,粒径较大的颗粒上浮,粒径较小的颗粒下漏;密度较大的颗粒下沉,密度较小的颗粒上浮。不仅给混合过程带来困难,而且已混合好的物料也能在输送过程中再次分离。因此混合过程中应尽量使混合物料的密度和粒度相接近。


      C、粒子形态和表面状态:形态不规则、表面不光滑的粒子混合时虽不易混合均匀,但一旦混合后不易分离,易于保持均匀的混合状态;但在混合物中混有表面光滑的球状颗粒时其流动性过强而易于分离出来;


      D、静电性和表面能:混合过程往往在粉末状态下进行,如果空气状态比较干燥(如相对湿度小于40%)就容易产生静电而聚集;粉末状态的表面能较大也易于聚集,使混合带来较大的困难。这种情况发生时宜采用过筛混合法,使聚集的粉末团在过筛过程中破碎,并加入润滑剂或表面活性剂以防止粉末聚集。 


      2、对固体制剂分剂量的影响 

    片剂、胶囊剂、冲剂等固体制剂在生产中为了快速而自动分剂量一般采用容积法,因此固体物料的流动性、充填性对分剂量的准确性产生重要影响。 


      A、流动性影响

      粉体的流动性与粒子大小、粒度分布、粒子形态、表面状态、堆密度等有关,可用休止角[ α]、内部摩擦角[ θ]、剪切粘着力[ C] 、久野—川北方程的参数[ K、a、b] 、流动指数综合指数[ I]法等评价。最常用常用的方法是测休止角,一般认为休止角α<30°时流动性很好, α>45°时流动性差。但实际生产中α<40°就可满足分剂量的生产要求。


      B、充填性影响

      粉体的充填性是粉体集合体的基本性质,在胶囊、片剂的装填过程中具有重要的意义。物料颗粒的大小、形状、粒度分布、堆密度及空隙率等可直观地反映出其充填性。当颗粒的粒度分布很宽时,由于大、小粒子易发生分离现象而使堆密度产生差异,充填不均匀,容易造成分剂量的差异。


      3、对压缩成形性的影响 

      压缩成形性表示粉体在压力下减少体积、紧密结合形成一定形状的能力。压缩成形性的评价方法很多,如压痕硬度、径向抗张强度、轴向强度、弯曲强度、破碎功等,也有在粉末的压缩过程中测定应力缓和值、粘结指数、脆碎指数、可压性参数等,其中最常用而简便的方法是测定其径向破碎力——硬度,与单位面积的破碎力——抗张强度。


      二、粉体性质对医药制剂质量的影响 


     1、粉体性质对制剂质量的影响 

      固体医药制剂的发挥作用的过程是崩解、释药和被人体吸收。其中崩解是药物溶出及发挥疗效的首要条件,而崩解的前提则是药物制剂必须能被水溶液所润湿。因此水渗入片剂内部的速度与程度对崩解起到决定性作用,而这又与片剂的孔隙径、孔隙数目以及毛细管壁的润湿性等有关。片剂的孔隙率不但与物料性质有关,即易产生塑性变形的物质压片后孔隙率小难以崩解,弹性变形的物料压缩后孔隙率较大易于崩解;还与压缩过程有关,在一定压力范围内,压力越大,压缩时间越长,片剂的孔隙率越小,越难以崩解。物料的润湿性很差,将很难使水通过毛细管渗入到片剂内部,则片剂难以崩解。常用于润滑剂的硬脂酸镁具有较强的疏水性,用量不当会严影响片剂的崩解度,必要时可加入表面活性剂以改善片剂的润湿性,促进水的渗入而加快崩解速度和溶出度。 


      2、对生物利用度和疗效的影响 

       临床上,药物不论以何种形式给药,药物粒径的大小都会影响药物从剂型中的释放,进而影响到疗效。如前所述,在改善药物崩解和溶出的同时,药物的吸收增加,生物利用度和疗效均可得到较好的提高。对气雾剂而言,雾化后药物粒子的大小是药效的主要决定因素。一般认为,起局部作用的气雾剂粒子范围以3~10 μm 为宜;欲发挥全身作用,则粒子宜在1~45 μm。药物粉体粒度、溶解速度与疗效三者之间有一定的关系:即粒度小,溶解速度快,疗效好。行业专家研究了非甾体类抗炎药萘普生的不同粒径对大鼠胃肠道的刺激性及吸收的影响。结果表明,将萘普生的粒径从20 μm 减小到270 nm时,避免了大粒子在黏膜粘附而导致的局部药物浓度过高,可以显著地降低药物对胃肠道的刺激并能有效的提高药物的疗效。


相关标签:超细氢氧化铝

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